В обзоре приведены данные по антихолинэстеразной активности 58 специально синтезированных эфиров тиокислот фосфора, содержащих в тиоэфирной группе ацетиленовую связь. Установлено, что соединения, содержащие ацетиленовую группировку в β- и особенно в α-положении тиоэфирного радикала, проявляют ингибирующее действие во много раз большее, чем их предельные (насыщенные) прототипы. При этом в результате взаимодействия ацетиленовых фосфорорганических ингибиторов с ферментами образуется фосфорилированный фермент, как и в случае взаимодействия с насыщенными прототипами. Показано, что ацетиленовые фосфорорганические ингибиторы обладают высокой биологической активностью, как для млекопитающих, так и для членистоногих. При замене фосфорильного кислорода (=Р=О) на серу (=P=S) токсичность ацетиленовых фосфорорганических ингибиторов для млекопитающих резко понижается, а для членистоногих меняется мало, что открывает возможности получения высокоизбирательных инсектоакарицидов. Обсуждается механизм антиферментного действия ацетиленовых ФОИ и механизм детоксикации диэтил-S-гексинилдитиофосфата.